期刊简介
本刊为适应我国计划生育事业发展的需要,受国家计划生育委员会的委托,由北京协和医院与国家计划生育委员会科学技术研究所联合主办, 并经国家科委批准,国内外公开发行的国家级学术性刊物。读者对象主要是以从事生殖医学领域科技人员及医务工作者。本刊宗旨,主要为男、女性生殖医学临床、生殖生理、生育调节及生殖 疾病的防治开辟学术论坛,介绍研究成果,推广新技术,促进国内外学术交 流和生殖医学领域的学科发展。本刊设有论著、评论、综述、临床经验、技术 交流、研究简讯、讲座、会议消息等栏目。
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首页>生殖医学杂志
- 杂志名称：生殖医学杂志
- 主管单位：生殖医学
- 主办单位：国家人口和计划生育委员会
- 国际刊号：11-4645/R
- 国内刊号：11-4645/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：1996全国计划生育科技期刊质量评比获优秀期刊期刊收录：国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 万方收录(中), 维普收录(中), CA 化学文摘(美)
筛选人睾丸特异性含溴结构域蛋白(BRDT)的小分子抑制剂
高娜娜；侯丽；周越；辛玲；杨朵；李娜；王慧萍
关键词：睾丸特异性含溴结构域蛋白, 男性抗生育, 精子生成, 虚拟筛选
摘要：目的 睾丸特异性含溴结构域的蛋白(BRDT)在睾丸中特异表达,参与精子生成的染色质重组过程.本文虚拟筛选基于结构的人BRDT小分子抑制剂. 方法 从PDB(Protein Data Bank)下载BRDT核心结构域与小分子抑制剂JQ1结合结构域的晶体结构(PDB ID:4FLP),利用分子模拟软件Discovery Studio 3.0,构建了其活性位点抑制剂的药效团模型.运用佳药效团模型对10 000个化合物的数据库进行初筛,随后运用Libdock分子对接方式对初筛得到的潜在目标化合物进行复筛;后运用BRDT Bromodomain TR-FRET Assay方法,对虚拟筛选得到的化合物进行实物筛选. 结果 运用虚拟筛选和蛋白水平筛选相结合的方法,从40 000个化合物中终得到1个对BRDT有较高抑制作用的小分子抑制剂T480. 结论 利用一种基于结构的集合虚拟筛选与蛋白水平筛选的BRDT抑制剂的高通量筛选方法,筛选到BRDT的一个小分子抑制剂.
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